Jak3抑制剂利特昔替尼的使用说明！
【编者按】2023年3月23日，辉瑞公司启动了一项扩展应用利特昔替尼胶囊（Ritlecitinib）治疗非节段型白癜风的III期临床研究（登记号为CTR20230893），旨在评估利特昔替尼在成人和12岁以上青少年非节段型白癜风患者中的疗效、安全性和耐受性。目前，临床报告和国家药品监督管理局的审批尚未出台，一些医生、媒体、患者已开始推销、使用该药治疗白癜风。为了保证该药品使用安全，现将使用说明综述如下。顺便提示，该药不是治疗白癜风的特效药，可以帮助部分患者改善病情。一、利特昔替尼是什么药利特昔替尼是一种口服激酶抑制剂（Jak3抑制剂），由辉瑞公司开发， 2023年6月23日，利特昔替尼在美国获得批准，用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。扩展使用的一些临床试验正在研究利特昔替尼在白癜风、类风湿性关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎患者中的效用。
二、利特昔替尼上市信息（2023年）利特昔替尼于2023年10月18日在中国上市，用于重度斑秃的治疗。此外，利特昔替尼于2023年6月26日在日本获得批准，用于治疗斑秃(仅限于涉及广泛脱发的难治性病例)。利特昔替尼于2023年9月9日在欧盟获得批准上市， 用于治疗12岁及以上青少年和成人重度斑秃。并正在接受英国的监管审查。
三、利特昔替尼药物成分利特昔替尼的主要成分为甲苯磺酸利特昔替尼，非活性成分有交聚维酮、乳糖一水合物、微晶纤维素、甘油二山嵛酸酯、羟丙甲纤维素(HPMC)胶囊壳。
四、利特昔替尼适应症利特昔替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。使用限制：不建议利特昔替尼与其他强效免疫抑制剂或者，其他生物免疫调节剂、JAK抑制剂、环孢菌素或联合使用。
五、利特昔替尼治疗开始前推荐的评价和免疫接种在开始利特昔替尼治疗前进行以下评价（通常用药前做相关的生化检查，依据检查结果做出评价）：1、结核病(TB)感染评价：不建议活动性TB患者开始利特昔替尼治疗。对于潜伏性TB患者或潜伏性TB检测阴性且TB风险较高的患者，在开始利特昔替尼治疗前开始潜伏性TB的预防性治疗。2、根据临床指南进行病毒性肝炎筛查：不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者开始利特昔替尼治疗。3、淋巴细胞绝对计数：淋巴细胞绝对计数(ALC)<500/mm3或血小板计数<100000/mm3的患者不应开始利特昔替尼治疗。https://www.1blv.com/image/ritlecitinib.jpg六、利特昔替尼 用法用量利特昔替的建议用量是每天1次，每次50毫克，可伴随或者不伴随食物同用。患者应用水整粒吞服胶囊，不可将胶囊压碎、掰开或咀嚼，以免影响药效发挥。如果患者漏服一剂药物，并且距离下次给药超过8小时，应尽快补服，如果距下次给药时间不足8小时，应跳过漏服的剂量。
七、利特昔替尼功效与作用利特昔替尼是一种激酶抑制剂，可通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利特昔替尼可抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚特异性JAK或TEC家族酶抑制与治疗效果的相关性。
八、利特昔替尼的剂型和规格胶囊：50mg利特昔替尼，3号，不透明胶囊，胶囊体为黄色，胶囊帽为蓝色。胶囊体印有“RCB50”字样，胶囊帽印有黑色“Pfizer”字样。
九、利特昔替尼禁忌症已知对利特昔替尼或其任何辅料过敏的患者禁用。
十、利特昔替尼副作用
1、皮肤不良反应：如痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、特应性皮炎、带状疱疹。2、胃肠道不良反应：如腹泻。3、全身不良反应：头痛、发热、头晕、口腔炎。4、实验室异常：血肌酸磷酸激酶升高、红细胞计数降低。
十一、副作用处理方法
1、一般治疗：建议患者在用药期间饮食清淡，避免进食辣椒、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，以免加重腹泻，同时应注意保持皮肤清洁，避免搔抓，避免使用刺激性洗护产品。2、对症治疗：如果患者出现发热症状，并且体温大于38.5摄氏度，此时可使用布洛芬、对乙酰氨基酚等药物退热，如果患者出现过敏，可遵医嘱使用氯雷他定、西替利嗪等药物治疗。若出现带状疱疹，可使用阿昔洛韦等抗病毒药物治疗。3、调整用药方案：
若患者治疗期间不良反应严重，可在医生的指导下减小药物剂量，或者换用其他药物治疗。
十二、利特昔替尼治疗斑秃的效果斑秃(AA)是一种导致斑片状脱发的自身免疫性疾病，影响全球多达1.47亿人。 利特昔替尼是一种选择性JAK3/TEC激酶抑制剂，已被证明可抑制导致斑秃患者脱发的信号分子和免疫细胞的作用。 与其他非选择性JAK抑制剂相比，使用利特昔替尼的优势包括：避免JAK1/JAK2抑制的临床影响，包括药效作用，如胆固醇和肝酶增加，以及与JAK2抑制相关的影响(血小板减少症、贫血)。与安慰剂相比，每天使用50mg和30mg利特昔替尼治疗24周已显示可诱导头发再生，在治疗6个月后，有相当比例的患者达到SALT20(≤20%头皮脱发)。长期影响还需要进一步研究。
十三、利特昔替尼特殊人群用药
1、肝损害患者：不建议重度(ChildPughC)肝损害患者使用此药。2、孕妇：不建议孕妇使用利特昔替尼，以免对胎儿造成伤害。在一项妊娠大鼠的胚胎-胎仔发育研究中，在妊娠第6-17天经口给予剂量≥175mg/kg/天（根据AUC比较，为MRHD的49倍）的 利特昔替尼后，观察到胎仔体重下降，并导致胎仔骨骼畸形（椎骨和肋骨畸形）和变异（骨化延迟）。3、哺乳期妇女：尚无关于人乳汁中是否存在利司替尼、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。利特昔替尼存在于哺乳期大鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，很可能会存在于人乳汁中。由于成人中的严重不良反应，包括严重感染和恶性肿瘤的风险，建议女性在利特昔替尼治疗期间和末次给药后约14小时内（约6个消除半衰期）不要哺乳。4、儿童用药：已在12岁及以上儿童患者中确定了利特昔替尼治疗斑秃的安全性和有效性。
十四、利特昔替尼的价格据了解，目前中国市场上常见的利特昔替尼为老挝卢修斯版，规格为50mg*28粒，参考价格为2700元一盒。具体价格及购药途径患者可咨询公立医院和向有资质的药店了解。
十五、利特昔替尼的包装和存储1、包装：利特昔替尼胶囊包装在防儿童开启的白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶中，带有聚丙烯(PP)盖和箔热感应密封内衬。每瓶含1g干燥剂，28粒/瓶，规格为50mg/粒。2、存储：将利特昔替尼储存在20℃-25℃下，允许的波动范围为15℃-30℃，保存在原始包装中。
（注：以上信息来源《医伴侣》和使用说明书）
没有黑框警告 谢谢分享。 谢谢分享 谢谢分享 各位前辈，托法替布、巴瑞替尼、利特哪个副作用更小，更适合儿童？ 谢谢分享。 无白2023 发表于 2024-3-8 22:09
各位前辈，托法替布、巴瑞替尼、利特哪个副作用更小，更适合儿童？
药物成分不同、剂量不同、副作用不同，无法比较。儿童用药，必须详阅说明书，特别是不良反应，是否确定了对12岁以下儿童用药的安全性和有效性。切忌道听途说，以免危害儿童。 感谢分享！ 你好，我想咨询一下，口服药需要长期吃吗？之前在专科医院开的口服药，交替吃的复方驱虫斑鸠菊丸，芪枣口服液，白癜风丸，脾氨肽口服冻干粉，已经吃了七八个月了，不知道是不是继续吃下去？对肝肾是不是有影响？ 彩云之巅 发表于 2024-03-14 14:04
你好，我想咨询一下，口服药需要长期吃吗？之前在专科医院开的口服药，交替吃的复方驱虫斑鸠菊丸，芪枣口服液，白癜风丸，脾氨肽口服冻干粉，已经吃了七八个月了，不知道是不是继续吃下去？对肝肾是不是有影响？
长期吃这些中成药肯定有肝肾负担 建议吃一段时间停一段时间 定期复查 请问楼主，这个药没有黑框警告？是不是比巴瑞替尼，乌帕替尼，安全性高一点？
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