Jak3抑制剂利特昔替尼的使用说明！

清凉山 · 发表于 2024-3-8 13:01:13

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【编者按】2023年3月23日，辉瑞公司启动了一项扩展应用利特昔替尼胶囊（Ritlecitinib）治疗非节段型白癜风的III期临床研究（登记号为CTR20230893），旨在评估利特昔替尼在成人和12岁以上青少年非节段型白癜风患者中的疗效、安全性和耐受性。目前，临床报告和国家药品监督管理局的审批尚未出台，一些医生、媒体、患者已开始推销、使用该药治疗白癜风。为了保证该药品使用安全，现将使用说明综述如下。顺便提示，该药不是治疗白癜风的特效药，可以帮助部分患者改善病情。

一、利特昔替尼是什么药

利特昔替尼是一种口服激酶抑制剂（Jak3抑制剂），由辉瑞公司开发， 2023年6月23日，利特昔替尼在美国获得批准，用于治疗12岁及以上成人和青少年的重度斑秃。扩展使用的一些临床试验正在研究利特昔替尼在白癜风、类风湿性关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎患者中的效用。

二、利特昔替尼上市信息（2023年）

利特昔替尼于2023年10月18日在中国上市，用于重度斑秃的治疗。此外，利特昔替尼于2023年6月26日在日本获得批准，用于治疗斑秃(仅限于涉及广泛脱发的难治性病例)。利特昔替尼于2023年9月9日在欧盟获得批准上市，用于治疗12岁及以上青少年和成人重度斑秃。并正在接受英国的监管审查。

三、利特昔替尼药物成分

利特昔替尼的主要成分为甲苯磺酸利特昔替尼，非活性成分有交聚维酮、乳糖一水合物、微晶纤维素、甘油二山嵛酸酯、羟丙甲纤维素(HPMC)胶囊壳。

四、利特昔替尼适应症

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。

使用限制：不建议利特昔替尼与其他强效免疫抑制剂或者，其他生物免疫调节剂、JAK抑制剂、环孢菌素或联合使用。

五、利特昔替尼治疗开始前推荐的评价和免疫接种

在开始利特昔替尼治疗前进行以下评价（通常用药前做相关的生化检查，依据检查结果做出评价）：

1、结核病(TB)感染评价：

不建议活动性TB患者开始利特昔替尼治疗。对于潜伏性TB患者或潜伏性TB检测阴性且TB风险较高的患者，在开始利特昔替尼治疗前开始潜伏性TB的预防性治疗。

2、根据临床指南进行病毒性肝炎筛查：

不建议乙型肝炎或丙型肝炎患者开始利特昔替尼治疗。

3、淋巴细胞绝对计数：

淋巴细胞绝对计数(ALC)<500/mm3或血小板计数<100000/mm3的患者不应开始利特昔替尼治疗。

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六、利特昔替尼用法用量

利特昔替的建议用量是每天1次，每次50毫克，可伴随或者不伴随食物同用。患者应用水整粒吞服胶囊，不可将胶囊压碎、掰开或咀嚼，以免影响药效发挥。

如果患者漏服一剂药物，并且距离下次给药超过8小时，应尽快补服，如果距下次给药时间不足8小时，应跳过漏服的剂量。

七、利特昔替尼功效与作用

利特昔替尼是一种激酶抑制剂，可通过阻断三磷酸腺苷(ATP)结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶。在细胞环境中，利特昔替尼可抑制JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。

此外，利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚特异性JAK或TEC家族酶抑制与治疗效果的相关性。

八、利特昔替尼的剂型和规格

胶囊：50mg利特昔替尼，3号，不透明胶囊，胶囊体为黄色，胶囊帽为蓝色。胶囊体印有“RCB50”字样，胶囊帽印有黑色“Pfizer”字样。

九、利特昔替尼禁忌症

已知对利特昔替尼或其任何辅料过敏的患者禁用。

十、利特昔替尼副作用
1、皮肤不良反应：

如痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、特应性皮炎、带状疱疹。

2、胃肠道不良反应：

如腹泻。

3、全身不良反应：

头痛、发热、头晕、口腔炎。

4、实验室异常：

血肌酸磷酸激酶升高、红细胞计数降低。

十一、副作用处理方法
1、一般治疗：

建议患者在用药期间饮食清淡，避免进食辣椒、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，以免加重腹泻，同时应注意保持皮肤清洁，避免搔抓，避免使用刺激性洗护产品。

2、对症治疗：

如果患者出现发热症状，并且体温大于38.5摄氏度，此时可使用布洛芬、对乙酰氨基酚等药物退热，如果患者出现过敏，可遵医嘱使用氯雷他定、西替利嗪等药物治疗。若出现带状疱疹，可使用阿昔洛韦等抗病毒药物治疗。

3、调整用药方案：

若患者治疗期间不良反应严重，可在医生的指导下减小药物剂量，或者换用其他药物治疗。

十二、利特昔替尼治疗斑秃的效果

斑秃(AA)是一种导致斑片状脱发的自身免疫性疾病，影响全球多达1.47亿人。

利特昔替尼是一种选择性JAK3/TEC激酶抑制剂，已被证明可抑制导致斑秃患者脱发的信号分子和免疫细胞的作用。与其他非选择性JAK抑制剂相比，使用利特昔替尼的优势包括：避免JAK1/JAK2抑制的临床影响，包括药效作用，如胆固醇和肝酶增加，以及与JAK2抑制相关的影响(血小板减少症、贫血)。与安慰剂相比，每天使用50mg和30mg利特昔替尼治疗24周已显示可诱导头发再生，在治疗6个月后，有相当比例的患者达到SALT20(≤20%头皮脱发)。长期影响还需要进一步研究。

十三、利特昔替尼特殊人群用药
1、肝损害患者：

不建议重度(ChildPughC)肝损害患者使用此药。

2、孕妇：

不建议孕妇使用利特昔替尼，以免对胎儿造成伤害。在一项妊娠大鼠的胚胎-胎仔发育研究中，在妊娠第6-17天经口给予剂量≥175mg/kg/天（根据AUC比较，为MRHD的49倍）的利特昔替尼后，观察到胎仔体重下降，并导致胎仔骨骼畸形（椎骨和肋骨畸形）和变异（骨化延迟）。

3、哺乳期妇女：

尚无关于人乳汁中是否存在利司替尼、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。利特昔替尼存在于哺乳期大鼠的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，很可能会存在于人乳汁中。

由于成人中的严重不良反应，包括严重感染和恶性肿瘤的风险，建议女性在利特昔替尼治疗期间和末次给药后约14小时内（约6个消除半衰期）不要哺乳。

4、儿童用药：

已在12岁及以上儿童患者中确定了利特昔替尼治疗斑秃的安全性和有效性。

十四、利特昔替尼的价格

据了解，目前中国市场上常见的利特昔替尼为老挝卢修斯版，规格为50mg*28粒，参考价格为2700元一盒。具体价格及购药途径患者可咨询公立医院和向有资质的药店了解。

十五、利特昔替尼的包装和存储